Ленвима афинитор

Ленвима афинитор

Переезд склада в Европу.
Реализуем препараты от гепатита С в России по закупочной цене - ликвидация склада
Перейти на сайт

Дерево фармакологических групп


Названия

 Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ.


Общее

 Открытие системы внутриклеточной передачи внешнего сигнала обеспечило возможность разработки нового поколения противораковых препаратов. Эти препараты блокируют белковый синтез в цепочке передачи сигнала и клеточное деление. Оба процесса жизненно важны для нормальной клетки. Для передачи внешнего сигнала в клетке существует много альтернативных путей.
 Поэтому действие препарата на опухоль будет зависеть от того, в какой степени в опухолевых клетках реализуется тот или иной путь его передачи.
 Ростовые факторы и их рецептор. Рецепторы тирозинкиназ (RTK). Действие RTK схематически представлено на рисунке ниже. К числу лигандов, запускающих систему передачи сигнала, относятся эпителиальный ростовой фактор (EGF), трансформирующий ростовой фактор-а (TGF-а), ростовой фактор эндотелия сосудов (VEGF) и их рецепторы HER 1-4. Существует два подхода к разработке лекарственных средств:
 • получение моноклональных антител, которые связываются с ростовыми факторами или с клеточными рецепторами, тем самым блокируя передачу сигнала;
 • поиск соединений, способных связываться с киназой, или с критическими компонентами системы реализации сигнала. Один из наиболее удачных примеров использования моноклональных антител — разработка препарата Трастузумаб (Герцептина). Он представляет собой моноклональные антитела человека, которые блокируют HER-2. Показано, что препарат В последнее время в клиническую практику вошло несколько низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназ.
 Они проявляют некоторую, хотя и не абсолютную, специфичность к какой-либо определенной киназе. С-abl представляет собой цитоплазматическую тирозинкиназу, которая в результате транслокации 9;22, происходящей при хроническом миелобластном лейкозе, образует ковалентно-связанный комплекс с bcr Функционирование комплекса bcr/abl является существенным фатором, ответственным за рост лейкозных клеток. Иматиниб представляет собой соединение, которое блокирует функции комплекса.
 Известно много изоформ этого фермента. Первым соединением, испытанным в клинике, был бриостатин. Он проявил небольшую эффективность. Основной токсический эффект препарата — развитие миалгии. В настоящее время его испытывают при комбинированном применении. Стауроспорин действует на каталитический центр РСК и на первой фазе клинических испытаний препарат проявил противоопухолевую активность.
 В плазме крови это соединение и его производные связываются с кислыми гликопротеинами, что увеличивает срок его выведения из организма. В настоящее время соединения проходят испытания при совместном применении со стандартными противоопухолевыми препаратами.

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

Источник: kiberis.ru


Добавить комментарий