Препарат ювена

Препарат ювена

Переезд склада в Европу.
Реализуем препараты от гепатита С в России по закупочной цене - ликвидация склада
Перейти на сайт

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила 
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. 
При одновременном применении ингибиторов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. 
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. 
Однократный прием силденафила одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. 
При одновременном применении силденафила и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, Сmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. 
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. 
При одновременном применении силденафила и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, Сmax силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). 
Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови. 
Никорандил (за счет нитратного компонента) может потенцировать побочные эффекты силденафила. 
Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. 
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и индукторы изоферментов 450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства 
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4. Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. 
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов поэтому его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано. 
Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами может привести к ортостатической гипотензии, особенно впервые 4 часа после приема силденафила. 
Не выявлено значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг), варфарина (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9
Силденафил не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг). 
Силденафил не усиливал гипотензивный эффект этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови 80 мг/дл. 
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). 
Усиливает антиагрегантный эффект нитропуссида натрия in vitro
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 300 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно.



Источник: medvisor.ru


Добавить комментарий